[发明专利]鬼臼毒素-赖氨酸-聚乙二醇抗肿瘤前药及合成方法在审
| 申请号： | 202210754816.8 | 申请日： | 2022-06-30 |
| 公开（公告）号： | CN115252808A | 公开（公告）日： | 2022-11-01 |
| 发明（设计）人： | 向岑;丁鑫;徐雪萍;傅玉鹏;李佳莉;刘江;郁彭;滕玉鸥 | 申请（专利权）人： | 天津科技大学 |
| 主分类号： | A61K47/60 | 分类号： | A61K47/60;A61K47/54;A61K31/365;A61P35/00;A61P1/16;A61P29/00;C08G65/333;C07D493/04 |
| 代理公司： | 天津盛理知识产权代理有限公司 12209 | 代理人： | 赵瑶瑶 |
| 地址： | 300457 天津市滨*** | 国省代码： | 天津;12 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： | 本发明涉及一种鬼臼毒素‑赖氨酸‑聚乙二醇抗肿瘤前药及合成方法，首先通过酯化反应与丙炔醇构建赖氨酸中间体2，其次，在鬼臼毒素4号位引入活化酯端基与二硫键结构得到鬼臼毒素中间体6，之后，在聚乙二醇单甲醚5000长链上引入叠氮基团，得到一侧末端为叠氮基的聚乙二醇中间体8，其中叠氮基团用以连接赖氨酸模块。最后，依次连接上述模块即得到前药分子11。本发明合成了一种以鬼臼毒素作为抗肿瘤活性部分的前药分子，开发了一种二硫键与鬼臼毒素的桥联方式，且赖氨酸上远端的裸露氨基可以作为潜在修饰位点，可通过进一步引入其他功能基团，形成双功能或多功能运载系统。 | ||
| 搜索关键词： | 毒素 赖氨酸 聚乙二醇 肿瘤 合成 方法 | ||
【主权项】：
暂无信息
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