[发明专利]维他昔布的制备方法

摘要

本发明涉及一条维他昔布的制备方法,关键步骤为：5‑(甲磺酰基)吡啶‑2‑胺在乙酸作用下与对甲基苯甲醛反应，制备得到N‑(5‑(甲磺酰基)吡啶‑2‑基)‑1‑(对甲苯基)甲亚胺；该亚胺化合物在碱的作用下和对甲基苯磺酰甲基异腈(TosMIC)反应制备得到5‑(甲磺酰基)‑2‑(5‑(对甲苯基)‑1H‑咪唑‑1‑基)吡啶；最后，5‑(甲磺酰基)‑2‑(5‑(对甲苯基)‑1H‑咪唑‑1‑基)吡啶使用NCS进行氯化得到维他昔布。具体涉及(S)‑5,7‑二氟‑3,4‑二氢‑2H‑色原烯‑4‑醇的制备方法。该方法以5,7‑二氟‑4H‑苯并吡喃‑4‑酮为起始物料，通过手性试剂对酮羰基的不对称还原和随后的常规氢化反应，实现(S)‑5,7‑二氟‑3,4‑二氢‑2H‑色原烯‑4‑醇的制备。