[发明专利]一种外消旋米格列奈的制备方法在审
| 申请号： | 202210653496.7 | 申请日： | 2022-06-10 |
| 公开（公告）号： | CN114890933A | 公开（公告）日： | 2022-08-12 |
| 发明（设计）人： | 吴晓进;姜冉;潘鸿 | 申请（专利权）人： | 恒升德康（南京）医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/44 | 分类号： | C07D209/44 |
| 代理公司： | 南京禾易知识产权代理有限公司 32320 | 代理人： | 谢一龙 |
| 地址： | 210044 江苏省南京市江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提出了一种外消旋米格列奈的制备方法，其特征在于，采用分步反应，包括如下步骤：S1、以芳氰化合成方式纯化后制得3‑氰基‑4苯基‑N‑(8‑氨基喹啉)‑3‑丁酰胺；S2、置3‑氰基‑4苯基‑N‑(8‑氨基喹啉)‑3‑丁酰胺、氢氧化钾、乙醇和水于反应瓶中回流反应36h，反应结束后经萃取纯化浓缩干燥后即得2‑苄基琥珀酸；S3、于惰性气氛下，2‑苄基琥珀酸与三氟乙酸酐于0℃下完成反应，除去所得反应液中易挥发组分即得2‑苄基丁二酸酐；S4、溶解2苄基丁二酸酐于溶剂中，于0℃下向溶液中滴入顺式全氢异吲哚完成反应，反应液经纯化洗涤干燥之后即得外消旋米格列奈。本发明高产率且反应条件温和，适用于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 外消旋 米格 制备 方法 | ||
【主权项】：
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