[发明专利]一种乌拉地尔中间体1-(2-甲氧基苯基)哌嗪及其盐的制备方法在审
| 申请号： | 202210447392.0 | 申请日： | 2022-04-26 |
| 公开（公告）号： | CN114685399A | 公开（公告）日： | 2022-07-01 |
| 发明（设计）人： | 崔永斌;张维金;朱树杰;崔燕杰;任阔;赵昌;张迪;张静 | 申请（专利权）人： | 河北广祥制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/096 | 分类号： | C07D295/096 |
| 代理公司： | 河北国维致远知识产权代理有限公司 13137 | 代理人： | 任青 |
| 地址： | 061100 河北省*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明属于有机合成领域，尤其涉及一种乌拉地尔中间体1‑(2‑甲氧基苯基)哌嗪及其盐的制备方法。本发明使用全新的合成路线以邻甲氧基苯酚作为起始原料制备乌拉地尔中间体1‑(2‑甲氧基苯基)哌嗪，采用甲基磺酰氯活化邻甲氧基苯酚上的羟基，使其与哌嗪上的亚氨基进行的缩合反应条件温和，而且在磺酰化反应和缩合反应的中间过程无需分离中间产物，操作简便。缩合反应采用的邻甲氧基苯基甲磺酸酯加入到哌嗪中的方式，避免了哌嗪上两个亚氨基同时发生缩合反应，保证了目标产物的选择性，避免了向体系引入过多的杂质，提高产物纯度。以邻甲氧基苯酚计，本发明的制备方法制得的乌拉地尔中间体1‑(2‑甲氧基苯基)哌嗪的总收率可达到88％以上。同时该制备方法成本优势明显，适宜工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 乌拉 中间体 甲氧基 苯基 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
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