[发明专利]一种帕罗韦德中间体制备方法在审
| 申请号： | 202210389855.2 | 申请日： | 2022-04-13 |
| 公开（公告）号： | CN114957087A | 公开（公告）日： | 2022-08-30 |
| 发明（设计）人： | 鲁光英;罗志希;苏位东;周跃辉;谭密 | 申请（专利权）人： | 湖南复瑞生物医药技术有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D209/52 | 分类号： | C07D209/52 |
| 代理公司： | 北京久维律师事务所 11582 | 代理人： | 邢江峰 |
| 地址： | 411229 湖南省湘潭市*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明提供一种帕罗韦德中间体制备方法，将化合物3顺式1,2‑二羟甲基乙烯与反应物料通过卡宾反应成环，得到化合物4；将化合物4羟基氯化后得化合物5，化合物5与苄胺缩合得到化合物6；化合物6成盐酸盐化合物7后，化合物7上羧基得到消旋的化合物8；化合物8通过手性拆分后的副产物通过消旋化后，再采用D‑DTTA拆分得到，得到的化合物9与甲醇酯化，得到帕罗韦德中间体的化合物2。本发明为了实现化合物2低污染规模化生产，本发明解决问题的技术方案是从廉价的1,2‑二羟甲基乙烯出发，通过成环反应、羧基化反应、制备得到关键中间体。该方法原料便宜，合成步骤简单，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 帕罗韦德 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
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