[发明专利]一种非奈利酮原料药的制备方法在审
| 申请号： | 202210359260.2 | 申请日： | 2022-04-06 |
| 公开（公告）号： | CN114605410A | 公开（公告）日： | 2022-06-10 |
| 发明（设计）人： | 杨勇;沈超;刘沐为;王栋 | 申请（专利权）人： | 浙江科聚生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;B01J27/02 |
| 代理公司： | 杭州君度专利代理事务所(特殊普通合伙) 33240 | 代理人： | 郑芳 |
| 地址： | 311228 浙江省杭州市钱塘新*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种非奈利酮原料药的制备方法，包括下述步骤：4‑甲酰基‑3‑甲氧基苯甲腈和乙酰乙酸脂类化合物，经过偶联得到化合物1；化合物1和4‑氨基‑5‑甲基吡啶‑2‑醇经过脱水环合，得到化合物2；化合物2经过原甲酸乙酯乙基化，得到化合物3；化合物3在碱性条件下水解，得到化合物4；化合物4经过CDI活化，氨解得到化合物5；化合物5在催化剂作用下回流反应，最后经过酒石酸拆分，得到非奈利酮原料药。本发明通过采用乙酰乙酸脂类代替3‑氧代丁酸2‑氰乙基酯，原料便宜易得，大大降低合成成本和难度；本发明还可以避免高压反应，大大提升了反应的安全性和生产效率；最后一步拆分后，利用催化剂提高构型比例，高产量得到原料药。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 非奈利酮 原料药 制备 方法 | ||
【主权项】：
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