[发明专利]一种曲美布汀的制备方法在审
| 申请号： | 202111470165.1 | 申请日： | 2021-12-03 |
| 公开（公告）号： | CN113999126A | 公开（公告）日： | 2022-02-01 |
| 发明（设计）人： | 陈玲娣;张道明;刘亚清;池骋;刚丽霞;池正明 | 申请（专利权）人： | 浙江东亚药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/06 | 分类号： | C07C213/06;C07C219/22;C07C213/00;C07C213/08;C07C215/28 |
| 代理公司： | 台州市方信知识产权代理有限公司 33263 | 代理人： | 孙圣贵 |
| 地址： | 317100 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种曲美布汀的制备方法，属于药物合成技术领域。为了解决现有的污染大和收率不高的问题，提供一种曲美布汀的制备方法，该方法包括在催化剂作用下，在有机溶剂中使2‑氨基‑2‑苯基丁酸在硼氢化物的作用下进行还原反应，得到中间体2‑氨基‑2‑苯基丁醇；且催化剂选自质子酸或路易斯酸；将2‑氨基‑2‑苯基丁醇、甲醛和甲酸进行胺甲基化反应，得到2‑(二甲氨基)‑2‑苯基丁醇；在缚酸剂存在下，使原料3，4，5‑三甲氧基苯甲酰氯与2‑(二甲氨基)‑2‑苯基丁醇进行酯化反应得到最终产物。能够有选择性在氨基上引入甲基，保持醇羟基上不会引入甲基，且有效的避免醚类和双键烯烃类杂质，实现高产物收率和纯度的效果。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 曲美布汀 制备 方法 | ||
【主权项】：
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