[发明专利]一种可作为5型磷酸二酯酶抑制剂的多肽及其应用有效
| 申请号： | 202111368862.6 | 申请日： | 2021-11-18 |
| 公开（公告）号： | CN114163493B | 公开（公告）日： | 2023-09-15 |
| 发明（设计）人： | 胡升;应星辉;赵伟睿;梅乐和;黄俊;吕常江 | 申请（专利权）人： | 浙大宁波理工学院 |
| 主分类号： | C07K5/087 | 分类号： | C07K5/087;C12N9/14;A61K38/06;A61P15/10;A61P15/00;A61P13/08;A61P13/10;A61P9/10;A61P9/12;A61P25/28;A61P9/04;A61P9/14;A61P11/00;A61P11/06 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种可作为5型磷酸二酯酶抑制剂的多肽及其应用。所述多肽为三肽，氨基酸序列为Phe‑Asp‑His或Tyr‑Asp‑His。本发明根据现有PDE5化学抑制剂的结构与功能关系，通过多肽设计、多肽合成以及体外活性测定，最终得到本发明的两个活性多肽。当它们的质量浓度为5.56mg/mL时，Phe‑Asp‑His对PDE5的抑制率达到91.21％，Tyr‑Asp‑His对PDE5的抑制率为89.80％。多肽相对小分子化合物来说，其在体内易于降解，不会由于在体内的累积而造成损伤。此外，小分子多肽易吸收，不易被胃肠道蛋白酶降解，可进行口服。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 作为 磷酸二酯酶 抑制剂 多肽 及其 应用 | ||
【主权项】：
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