[发明专利]一类CDDO硼酸酯前药及其制备方法与医药用途在审
| 申请号： | 202111363298.9 | 申请日： | 2021-11-17 |
| 公开（公告）号： | CN114106079A | 公开（公告）日： | 2022-03-01 |
| 发明（设计）人： | 陈莉;王俊杰;李娜;张雪玲;张咏清;闻铭举 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07J63/00 | 分类号： | C07J63/00;A61K31/56;A61K31/69;A61K47/54;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人： | 邢贤冬;徐冬涛 |
| 地址： | 210009 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了结构如式Ⅰ所示的CDDO硼酸酯前药，n＝1～10的整数；X＝‑O‑、‑S‑、‑NH‑、‑COO‑、‑CONH‑、‑OCO‑；Y＝‑O‑、‑S‑、‑NH‑、‑COO‑、‑NHCOO‑、‑OCOO‑。本发明CDDO硼酸酯前药在正常细胞的低ROS环境中巯基结合能力低，而在肿瘤微环境下释放活性原药、具有选择性。药理研究表明，本发明CDDO硼酸酯前药对多种肿瘤细胞的增殖抑制作用显著优于CDDO，且相比于阳性药CDDO‑Me，对正常细胞的毒性较低，具有良好的选择性。 |
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| 搜索关键词： | 一类 cddo 硼酸 酯前药 及其 制备 方法 医药 用途 | ||
【主权项】：
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