[发明专利]一种枸橼酸托法替布的合成方法

摘要

本发明公开了一种枸橼酸托法替布的合成方法，属于枸橼酸托法替布制备技术领域，枸橼酸托法替布为Janus激酶抑制剂，可有效抑制JAK1和JAK3的活性，阻断多种炎性细胞因子的信号传导，现有合成步骤具有催化剂使用昂贵、量大，且枸橼酸托法替布的收率和纯度也有需要改进的地方，本发明使用1‑苄基‑4‑甲基‑3‑(甲氨基)哌啶的二盐酸盐与4‑氯‑7‑甲苯磺酰基‑7H‑吡咯[2,3‑D]嘧啶作为原料经过四步制得枸橼酸托法替布的粗品，再经过两次精制得到精制的枸橼酸托法替布，发明使用价格平常，步骤简易的方法制备出枸橼酸托法替布，其收率与纯度均得到了提升。