[发明专利]一种2-溴-5-对甲苯磺酰基-5H-吡咯并[2,3-b]吡嗪的制备方法有效
申请号: | 202110788968.5 | 申请日: | 2021-07-13 |
公开(公告)号: | CN113603693B | 公开(公告)日: | 2022-08-26 |
发明(设计)人: | 郁慧;於长权;李明智;黄雨;庄玉江 | 申请(专利权)人: | 陕西丽彩药业有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04 |
代理公司: | 北京和信华成知识产权代理事务所(普通合伙) 11390 | 代理人: | 刘云艳 |
地址: | 712000 陕西省咸阳市秦*** | 国省代码: | 陕西;61 |
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摘要: | 本发明包括以下步骤:步骤一、将3‑[(三甲基硅基)乙炔基]‑5‑吡嗪‑2‑胺在溶剂N,N‑二甲基乙酰胺中溶解,再加入温和的碱试剂,升温后反应0.5~2h;步骤二、将反应体系降温冷却至室温,加入对甲苯磺酰氯,将反应体系降温冷却至室温,将反应体系在室温下反应0.5~2h;步骤三、加入到0.5~10%wt碳酸氢钠水溶液中随后过滤,重结晶、过滤、干燥,得到2‑溴‑5‑对甲苯磺酰基‑5H‑吡咯并[2,3‑b]吡嗪成品。本发明使用了叔丁醇钠等温和的碱试剂、改进了纯化方式;反应条件温和可控,反应过程副产物少;且操作和后处理简单,产品收率和质量明显提高,能够节约生产时间和成本,适合于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 甲苯 磺酰基 吡咯 制备 方法 | ||
【主权项】:
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