[发明专利]一类5-芳基烟酰胺类LSD1/HDAC双靶点抑制剂、其制备方法及应用有效

专利信息
申请号: 202110766439.5 申请日: 2021-07-07
公开(公告)号: CN113527195B 公开(公告)日: 2022-09-20
发明(设计)人: 关圆圆;于童;胡姱;赵媛;段迎超;张少杰;靳林峰 申请(专利权)人: 新乡医学院
主分类号: C07D213/82 分类号: C07D213/82;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/4418
代理公司: 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 代理人: 时立新
地址: 453003 *** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明涉及一类5‑芳基烟酰胺类LSD1/HDAC双靶点抑制剂、其制备方法及在制备抗肿瘤药物中的应用,属于药物化学技术领域。所述的化合物具有如下通式:其中,R1优选OH、CH3和H;R2优选OH、OCH3、F、CN、H和CH3。其对LSD1和HDAC1均具有较强的抑制活性,大多数化合物对HDAC1的IC50小于10 nM,优于阳性药物SAHA。多个化合物对人结肠癌HCT‑116细胞株、人胃癌MGC‑803细胞株和人白血病THP‑1、MOLT‑4和MV4:11细胞株的体外抗肿瘤活性IC50小于1.0μM,其中化合物I‑4对THP‑1的体外抗肿瘤活性是SAHA的6倍。该类化合物为LSD1/HDAC双靶点抑制剂类药物的研发提供了基础。
搜索关键词: 一类 芳基烟酰胺类 lsd1 hdac 双靶点 抑制剂 制备 方法 应用
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