[发明专利]一种达泊西汀及盐酸达泊西汀的合成方法在审
| 申请号： | 202110306876.9 | 申请日： | 2021-03-23 |
| 公开（公告）号： | CN113461553A | 公开（公告）日： | 2021-10-01 |
| 发明（设计）人： | 李舸;刘婷;李海林;苏宏文;张建现;彭自祥;张明明 | 申请（专利权）人： | 上海科利生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/02 | 分类号： | C07C213/02;C07C213/00;C07C217/16 |
| 代理公司： | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人： | 马小星 |
| 地址： | 201499 上海市奉*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种达泊西汀及盐酸达泊西汀的合成方法，属于药物有机合成技术领域。本发明提供的达泊西汀的合成方法，包括以下步骤：1‑萘酚与多聚甲醛在溴化氢的作用下生成1‑萘酚溴甲醚，与镁反应得到1‑萘酚溴甲醚格氏试剂，与R‑环氧苯乙烷反应，得到R‑3‑(1‑萘氧基)‑1‑苯基丙醇，再继续与溴化试剂反应得到S‑1‑溴‑1‑苯基‑3‑(1‑萘氧基)丙烷；或与磺酰氯反应，得到S‑1‑磺酰氧基‑1‑苯基‑3‑(1‑萘氧基)丙烷，最后与二甲胺反应，得到达泊西汀，再用氯化氢酸化，得到盐酸达泊西汀。本发明提供的合成方法，合成路线短，产物收率高，产品质量好，原材料易得、成本低，对环境污染小，适宜工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 达泊西汀 盐酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
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