[发明专利]一种洛匹那韦中间体的酶催化合成方法有效
| 申请号： | 202110272153.1 | 申请日： | 2021-03-12 |
| 公开（公告）号： | CN113512569B | 公开（公告）日： | 2023-04-18 |
| 发明（设计）人： | 陈本顺;叶金星;石利平;张维冰;何伟;徐春涛;程瑞华;马跃跃;尹斌;陆波 | 申请（专利权）人： | 江苏阿尔法药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C12P13/00 | 分类号： | C12P13/00;C07C221/00;C07C225/16 |
| 代理公司： | 常州佰业腾飞专利代理事务所(普通合伙) 32231 | 代理人： | 张红艳 |
| 地址： | 223800 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及生物制药技术领域，尤其是一种洛匹那韦中间体酶催化合成方法，包括以下步骤：1)化合物Ⅳ与三氟乙酸在溶剂中反应，制得化合物Ⅲ；然后向反应瓶中加入碳酸氢钠、水、溶剂和化合物Ⅲ，开启搅拌，降温至‑5～5℃左右，向反应瓶内加入溴化钾和Tempo，滴加次10％氯酸钠溶液，TLC监控反应体系；反应完全后，加入硫代硫酸钠溶液，搅拌，水层用溶剂萃取，合并有机层，浓缩至干，重结晶，析晶后抽滤，干燥，得到化合物II；2)以化合物II为底物，在酮羰基还原酶、辅酶、酶循环氢供体、辅酶循环酶、助溶剂和缓冲液的存在下，进行生物催化反应生成洛匹那韦中间体，即化合物I。本发明的合成方法反应条件温和，对环境友好，实现了手性中间体的绿色合成。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 中间体 催化 合成 方法 | ||
【主权项】：
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