[发明专利]一种(2S)-2-N-芴甲氧羰基氨基-4-（3-氯苯基）丁酸的合成方法在审
| 申请号： | 202110259111.4 | 申请日： | 2021-03-10 |
| 公开（公告）号： | CN112939841A | 公开（公告）日： | 2021-06-11 |
| 发明（设计）人： | 徐红岩;陆广 | 申请（专利权）人： | 康化（上海）新药研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/46 | 分类号： | C07D207/46 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200231 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种(2S)‑2‑N‑芴甲氧羰基氨基‑4‑（3‑氯苯基）丁酸的合成方法。本发明解决了用金属钯催化保护氨基酸的区域选择性偶联合成，金属催化剂醋酸钯，醋酸银试剂价格昂贵，文献报导大部分合成路线适合克级生产，无法公斤级生产等成本高的技术问题。本发明合成方法包括以下步骤：（1）3‑氯苯乙基碘和二苯亚甲基甘氨酸甲酯缩合反应。（2）水解。（3）用(+)‑二乙酰基‑D‑酒石酸拆分。（4）氢氧化锂水解。（5）和Fmoc‑OSu反应。在整个合成过程中，中间体和目标产物无需经过色谱柱分离，原料便宜，纯化简单。本发明适合低成本、高效合成(2S)‑2‑N‑芴甲氧羰基氨基‑4‑（3‑氯苯基）丁酸。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 芴甲氧 羰基 氨基 氯苯 丁酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
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