[发明专利]组蛋白乙酰转移酶p300溴结构域抑制剂及其药用组合物及其应用在审
| 申请号： | 202110230370.4 | 申请日： | 2021-03-02 |
| 公开（公告）号： | CN114989158A | 公开（公告）日： | 2022-09-02 |
| 发明（设计）人： | 李英霞;耿美玉;刘瑞齐;黄洵 | 申请（专利权）人： | 复旦大学;中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;C07D403/04;C07D401/04;A61K31/4439;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明属于药物化学领域，涉及组蛋白乙酰转移酶p300小分子抑制剂及其用途。本发明公开了一种具有式(Ⅰ)结构类型的化合物或者其药学上可接受的盐；所涉及的化合物能抑制组蛋白乙酰转移酶p300溴结构域的活性，对前列腺癌细胞、恶性血液肿瘤细胞、乳腺癌细胞等肿瘤细胞具有显著的抑制作用，抑制强度强于目前该靶点唯一临床在研药物CCS1477；且该式(Ⅰ)结构类型的化合物在细胞渗透性、代谢稳定性方面均优于CCS1477，具有更好的类药性。 |
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| 搜索关键词： | 组蛋白 乙酰 转移酶 p300 结构 抑制剂 及其 药用 组合 应用 | ||
【主权项】：
暂无信息
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