[发明专利]一种合成地屈孕酮的方法

摘要

本发明是一种甾体药物地屈孕酮(CAS:152‑62‑5)的合成方法。本方法从孕烯醇酮出发，经烯丙位卤化、消除后得Pregna‑5,7‑dien‑3‑ol‑20‑one中间体；再经光照异构化得关键中间体9β,10α‑Pregna‑5,7‑dien‑3‑ol‑20‑one;接着经Oppenauer氧化（沃氏氧化）得7‑Dehydro‑9β,10α‑progesterone，最后在酸作用下发生烯烃移位异构化得最终产物6‑Dehydro‑9β,10α‑progesterone(地屈孕酮原料药)。该方法步骤经济，共四步转化；总收率高达16.4%；原料廉价易得，整条工艺路线绿色安全，原料药质量高，纯度可达99.5%及以上，适宜工业化生产。