[发明专利]一种维格列汀的连续制备方法在审
申请号: | 202011467947.5 | 申请日: | 2020-12-14 |
公开(公告)号: | CN112679406A | 公开(公告)日: | 2021-04-20 |
发明(设计)人: | 刘振强;王丽霞;刘新元;马爱华;刘玉芳 | 申请(专利权)人: | 河北合佳医药科技集团股份有限公司 |
主分类号: | C07D207/16 | 分类号: | C07D207/16 |
代理公司: | 石家庄轻拓知识产权代理事务所(普通合伙) 13128 | 代理人: | 张培元 |
地址: | 050000 河北省*** | 国省代码: | 河北;13 |
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摘要: | 本发明公开了一种维格列汀的连续制备方法,包括:一、以(S)‑吡咯烷‑2甲腈对甲苯磺酸盐、氯乙酰氯、三乙胺与二氯甲烷得(S)‑1‑(2‑氯乙酰基)吡咯烷‑2甲腈,洗涤,分液保留有机相;二、有机相中加水和3‑氨基‑1‑金刚烷醇,回流、蒸除有机溶剂、升温、反应得料液;三、料液洗涤,降温、调至酸性、洗涤得料液;四、水相萃取、降温、调至碱性、分液保留有机相,水相再次萃取、分液,合并有机相、蒸除溶剂,加入结晶溶剂,得到HPLC纯度≧99.5%的为维格列汀。本发明提供一种原料吸水性低、方便制备、储存和投料;通过连续工艺操作,减少了操作步骤,提高了整体收率;最后采用水作反应溶剂,降低了生产成本,减轻环境污染压力,适用于维格列汀的制备。 | ||
搜索关键词: | 一种 维格列汀 连续 制备 方法 | ||
【主权项】:
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