[发明专利]一种全酰基保护的1-硫代葡萄糖、葡萄糖1-硫醇的制备方法及其应用有效

专利信息
申请号: 202011424879.4 申请日: 2020-12-08
公开(公告)号: CN112538099B 公开(公告)日: 2022-03-11
发明(设计)人: 董海;冯广京 申请(专利权)人: 华中科技大学
主分类号: C07H15/26 分类号: C07H15/26;C07H15/203;C07H1/00;C07H23/00;A61P19/02;A61P29/00;A61P3/10;C07H13/04
代理公司: 北京金智普华知识产权代理有限公司 11401 代理人: 杨采良
地址: 430074 湖北*** 国省代码: 湖北;42
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摘要: 发明属于医药和糖化学合成技术领域,尤其涉及一种全酰基保护的1‑硫代葡萄糖、葡萄糖1‑硫醇的制备方法及其应用。制备方法是将全乙酰基保护的葡萄糖和硫代乙酸钾在有机溶剂中,以三氟化硼乙醚催化在常温至50℃反应4‑8小时,即可制得全乙酰保护的1‑硫代葡萄糖;制得的全乙酰保护的1‑硫代葡萄糖溶于二甲基甲酰胺后,用水合肼脱除硫乙酰基即可制得全乙酰保护的葡萄糖1‑硫醇;用全乙酰保护的葡萄糖1‑硫醇可进一步制得金诺芬和格列净硫代糖苷类似物。本发明方法反应条件温和,操作简便,合成成本低,相对绿色,产率高,金诺芬是治疗风湿性关节炎的药,而格列净硫代糖苷类似物是潜在的治疗2型糖尿病的药物。
搜索关键词: 一种 全酰基 保护 葡萄糖 硫醇 制备 方法 及其 应用
【主权项】:
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