[发明专利]西酞普兰二醇中间体氢溴酸盐的制备方法及西酞普兰二醇中间体氢溴酸盐、西酞普兰有效
| 申请号： | 202011382884.3 | 申请日： | 2020-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN112409212B | 公开（公告）日： | 2023-03-14 |
| 发明（设计）人： | 文景;马东;杨仨东 | 申请（专利权）人： | 四川新迪医药化工有限公司 |
| 主分类号： | C07C255/59 | 分类号： | C07C255/59;C07C253/30;C07D307/87 |
| 代理公司： | 深圳市兰锋盛世知识产权代理有限公司 44504 | 代理人： | 罗炳锋 |
| 地址： | 611530 四川省成*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明适用医药中间体合成技术领域，提供西酞普兰二醇中间体氢溴酸盐的制备方法及西酞普兰二醇中间体氢溴酸盐、西酞普兰；包括：以5‑氰基苯酞为原料引入双(二甲胺基乙基)醚、对氟苯基卤化镁及N,N‑二甲基胺基丙基卤化镁在有机溶剂中进行格氏化反应，待反应结束，引入氢溴酸反应成盐，即得。本发明实现15公斤级放大制备的总收率达87％，纯度99.73％，在格氏化反应体系引入钝化试剂双(二甲胺基乙基)醚，显著提高了格氏反应的选择性和收率，且钝化试剂用量少，成本低，对环境友好；相比二元溶剂体系，各阶段均用单一溶剂体系，两步格氏化反应为一锅法，在生产时的溶剂回收套用阶段无需分馏，仅减压蒸馏即可实现，控制了生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | 普兰 中间体 氢溴酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
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