[发明专利]一种玛巴洛沙韦的制备方法在审
| 申请号： | 202011332799.6 | 申请日： | 2020-11-25 |
| 公开（公告）号： | CN114539285A | 公开（公告）日： | 2022-05-27 |
| 发明（设计）人： | 赵楠;胡文军;刘晓雨;魏俊杰 | 申请（专利权）人： | 上海迪赛诺生物医药有限公司;上海迪赛诺药业股份有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司;江苏普信制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/14 | 分类号： | C07D498/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区中*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供一种玛巴洛沙韦新的制备方法，此制备方法通过正戊基保护酚羟基形成稳定中间体，从而可以和(R)‑(+)‑四氢呋喃‑2‑甲酰氯高收率的缩合，减少了因在反应过程中保护基的脱除而产生的副产物；革除原工艺和(R)‑(+)‑四氢呋喃‑2‑甲酸缩合中管制类试剂1‑丙基磷酸环酐的使用。后续和C片段对接中，通过调整溶剂的极性，产物容易析出，转化率提高，易于分离纯化，解决了文献中报道的该保护基转化率低的问题，改进后的方法，反应及操作简单，杂质容易去处，反应收率较之前提高10％左右，是一种工业化放大实施可行的工艺。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 玛巴洛沙韦 制备 方法 | ||
【主权项】：
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