[发明专利]一种替诺福韦艾拉酚胺的化学拆分方法在审
| 申请号： | 202011220456.0 | 申请日： | 2020-11-05 |
| 公开（公告）号： | CN112457345A | 公开（公告）日： | 2021-03-09 |
| 发明（设计）人： | 毛侦军 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561;C07B57/00 |
| 代理公司： | 杭州知闲专利代理事务所(特殊普通合伙) 33315 | 代理人： | 黄燕 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供一种替诺福韦艾拉酚胺的化学拆分方法，包括以下步骤：以替诺福韦艾拉酚胺消旋体和D‑苹果酸为原料，以乙腈和水为反应溶剂，氮气保护下，在70～90℃反应3～10小时，常温下析出固体，继续降温养晶，得D‑苹果酸盐；将上述D‑苹果酸盐经过弱碱水解、萃取、及低温晶种诱导析晶，得替诺福韦艾拉酚胺晶体。本发明的拆分方法，将替诺福韦艾拉酚胺先与D‑苹果酸反应成盐，完成拆分，再将D‑苹果酸盐经水解、萃取、晶种诱导析晶，得到替诺福韦艾拉酚胺晶体。反应过程条件温和，工艺简单，操作便捷，通用性强，适合大规模生产；得到的目标产物收率和纯度高、性能稳定，能够有效保证由其制得的药物的药效，提高治疗效果。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 替诺福韦艾拉酚胺 化学 拆分 方法 | ||
【主权项】：
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