[发明专利]一种7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物的制备方法有效
| 申请号： | 202010861499.0 | 申请日： | 2020-08-25 |
| 公开（公告）号： | CN112279854B | 公开（公告）日： | 2022-04-05 |
| 发明（设计）人： | 朱建民;王学成;苏文杰;张建峰 | 申请（专利权）人： | 常州齐晖药业有限公司;内蒙古齐晖药业有限公司;连云港市亚晖医药化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
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| 地址： | 213127 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶化合物的制备方法，7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶化合物的全称为：反式‑N‑甲基‑4‑(甲基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基氨基)环己基甲磺酰胺马来酸盐。以反式‑4‑[(叔丁氧羰基)氨基]环己烷羧酸和4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶为起始原料，经过还原、保护、酯化、磺酸化、氯化、甲胺化、脱保护、缩合、成盐反应得到反式‑N‑甲基‑4‑(甲基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基氨基)环己基甲磺酰胺马来酸盐。该制备方法先将反式‑4‑[(叔丁氧羰基)氨基]环己烷羧酸制备成N‑甲基‑1‑[反式‑4‑(甲胺基)环己基]甲磺胺盐酸盐，再与4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶进行缩合，提高了高价原料4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶的利用率，降低了成本；反应条件较为温和，操作简便，绿色环保，适合国内工业化生产。总收率达到62％以上，产品纯度达99.5％以上。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吡咯 嘧啶 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
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