[发明专利]蛋白水解靶向嵌合体、提高其口服生物利用度的前药分子及应用有效
| 申请号： | 202010848008.9 | 申请日： | 2020-08-21 |
| 公开（公告）号： | CN111909155B | 公开（公告）日： | 2022-10-18 |
| 发明（设计）人： | 王晓季;杨陈阳;张学松;郭文彬;陈新 | 申请（专利权）人： | 东莞理工学院 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南昌大牛知识产权代理事务所(普通合伙) 36135 | 代理人： | 喻莎 |
| 地址： | 523808 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种蛋白水解靶向嵌合体、提高其口服生物利用度的前药分子及应用。该技术方案基于ribociclib衍生物和CRBN配体，开发了一种新型PROTAC降解剂化合物。小分子能同时有效地降解恶性黑色素瘤中CDK2/4/6及其复合物；还能迅速重置细胞周期，诱导各种癌细胞，特别是黑色素瘤细胞凋亡。其机制应解释为在该化合物存在下，CDK 2/4/6缺乏可能导致恶性黑色素瘤的合成致死作用。这些结果表明，CDK2/4/6的结合有望成为治疗实体肿瘤的激酶靶点。此外，本发明还首次开发了一种口服生物利用度高的前药，便于动物试验中的口服给药。它为具有CRBN配体PROTAC分子的口服给药提供了通用的解决方案。 | ||
| 搜索关键词： | 蛋白 水解 靶向 嵌合体 提高 口服 生物 利用 分子 应用 | ||
【主权项】：
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