[发明专利]对野生型肺癌肿瘤细胞具有杀伤性能的厄洛替尼衍生物及其制备方法在审

专利信息
申请号: 202010787286.8 申请日: 2020-08-07
公开(公告)号: CN111875588A 公开(公告)日: 2020-11-03
发明(设计)人: 汪贞贞;孙格;其他发明人请求不公开姓名 申请(专利权)人: 侯延生
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;A61P35/00;A61P11/00
代理公司: 北京和信华成知识产权代理事务所(普通合伙) 11390 代理人: 张永辉
地址: 300350 天津*** 国省代码: 天津;12
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摘要: 发明公开了一种对野生型细胞具有杀伤性能的厄洛替尼衍生物及其制备方法,属于药物合成技术领域。本发明的技术方案要点为:该厄洛替尼衍生物具有结构其中n为1或2,其中n为1或2,R1和R2和R3和R4为不同的取代基。本发明以3,4‑二(2‑甲氧基乙养基)苯甲酸乙酯为原料,经过六步反应得到得到了一系列结构新颖的厄洛替尼‑1,2,3‑三氮唑类化合物;该类化合物对IDO1具有良好的抑制作用,1,2,3‑三氮唑结构能够与血红素中的Fe离子形成比较强烈的作用效果,竞争性的抑制IDO1酶活;该类化合物对野生型肺癌肿瘤细胞具有良好的抑制作用,同时对突变型肺癌肿瘤细胞也具有抑制作用,比厄洛替尼具有显著的肿瘤细胞抑制活性普遍性。
搜索关键词: 野生型 肺癌 肿瘤 细胞 具有 杀伤 性能 厄洛替尼 衍生物 及其 制备 方法
【主权项】:
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