[发明专利]一种木利替尼三氮唑中间体的合成方法有效
| 申请号： | 202010760917.7 | 申请日： | 2020-07-31 |
| 公开（公告）号： | CN111961006B | 公开（公告）日： | 2023-03-28 |
| 发明（设计）人： | 匡春香;汪榕;李缘圆;崔梦晗 | 申请（专利权）人： | 同济大学 |
| 主分类号： | C07D249/04 | 分类号： | C07D249/04 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人： | 吴林松 |
| 地址： | 200092 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 一种以丙炔酸为原料通过Click反应合成木利替尼三氮唑中间体的方法，包括以下步骤：步骤一：以苯甲醚为原料，与4‑氯丁酰氯进行傅克酰基化反应得γ‑氯‑4‑甲氧基苯丁酮；步骤二：γ‑氯‑4‑甲氧基苯丁酮与叠氮钠，丙炔酸，铜催化剂，抗坏血酸钠，碱和溶剂反应，得1‑(4‑甲氧基苯基)‑4‑(1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基)‑1‑丁酮；步骤三：1‑(4‑甲氧基苯基)‑4‑(1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基)‑1‑丁酮在三氟乙酸/三乙基硅烷体系中将羰基还原为亚甲基；步骤四：用40％氢溴酸将1‑[4‑(4‑甲氧基苯基)丁基]‑1H‑1,2,3‑三唑进行脱甲基，得到木利替尼中间体4‑[4‑(1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基)丁基]苯酚。本发明大大缩短了反应路程，且具备原料易得，反应条件温和，操作简便，收率高等优势。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 木利替尼三氮唑 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
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