[发明专利]一种舒巴坦酸的合成方法

摘要

本发明涉及一种舒巴坦酸的合成方法，属于β‑内酰胺酶抑制剂合成领域。本发明所述的一种舒巴坦酸的合成方法，包括以6‑氨基青霉烷酸(6‑APA)为原料，溶于有机溶剂后与溴素在强酸条件下作底物，采取滴加亚硝酸钠溶液的方式经重氮化溴化形成6，6‑二溴青霉烷酸，然后经过一步氧化反应、还原反应得到舒巴坦酸。本发明采用双氧水一步氧化的方式，在源头上杜绝了高锰酸钾的使用，从而减少了废盐的产生，同时也避开了乙酸乙酯的大量使用。不仅在源头上减少了三废的排放，大幅减少了原工艺中有机物、废盐的排放，而且还大幅降低副反应的发生和原料成本。