[发明专利]C-3位四氢呋喃取代的头孢菌素-铁载体耦合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202010511172.0 | 申请日： | 2020-06-08 |
| 公开（公告）号： | CN111620893B | 公开（公告）日： | 2021-12-14 |
| 发明（设计）人： | 何东贤;王光明;郭胜超;王琨;吕君江;方瑞立;谭文龙;刘艳;余佳;刘殿卿;邵倩;李艳;罗欣 | 申请（专利权）人： | 重庆医药高等专科学校 |
| 主分类号： | C07D501/34 | 分类号： | C07D501/34;C07D501/04;A61K31/546;A61P31/04 |
| 代理公司： | 重庆天成卓越专利代理事务所(普通合伙) 50240 | 代理人： | 谭春艳 |
| 地址： | 401331 重*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种C‑3位四氢呋喃取代的头孢菌素‑铁载体耦合物及其制备方法和应用。通式(Ⅰ‑1)、(Ⅰ‑2)所示的C‑3位四氢呋喃取代的头孢菌素‑铁载体耦合物，其互变异构体、光学异构体或其药学上可接受的盐或酯，本发明头孢维星C‑3位经C‑C键偶联手性四氢呋喃环而赋予该产品广谱的抗菌活性和对β‑内酰胺酶稳定的特点，利用“特洛伊木马”策略设计耦合物，即利用细菌对铁载体的特异识别，将铁载体与含C‑3四氢呋喃杂环头孢菌素(头孢维星活性片段)连接，形成“木马”耦合物，使阴性细菌特异识别铁载体的同时将抗生素主动转运至细菌体内，发挥抗菌效果，从而克服阴性菌耐药。 | ||
| 搜索关键词： | 位四氢 呋喃 取代 头孢菌素 载体 耦合 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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