[发明专利]一种芳香胺类靶向AR和BET的蛋白降解嵌合体化合物及用途有效
| 申请号： | 202010415211.7 | 申请日： | 2020-05-15 |
| 公开（公告）号： | CN111944012B | 公开（公告）日： | 2023-08-29 |
| 发明（设计）人： | 杜武;吕海斌;李海波;秦德锟;艾朝武;李宇;段京义;涂志林;张承智;陈元伟;李兴海 | 申请（专利权）人： | 海创药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/062 | 分类号： | C07K5/062;C07D413/14;C07D417/14;A61P35/00;A61P13/08;A61P21/00;A61K31/454;A61K31/4545;A61K38/05 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡;张娟 |
| 地址： | 610000 四川省成都市高*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种芳香胺类靶向AR和BET的蛋白降解嵌合体化合物及用途，具体提供了式Ⅰ所示化合物。实验结果表明，该化合物能够同时靶向降解AR和BRD4，下调AR和BRD4蛋白表达；该化合物能够抑制多种前列腺癌细胞的增殖，其不仅能够抑制雄激素受体AR多表达的前列腺癌细胞系LNCaP/AR的增殖，而且对上市的前列腺癌药物(恩杂鲁胺)耐药的前列腺癌细胞系22RV1也显示了良好的抑制作用；该化合物还显示了良好的代谢稳定性，在制备雄激素受体和/或BET的蛋白降解靶向嵌合体、以及治疗受雄激素受体和BET调控的相关疾病的药物中具有良好的应用前景。 |
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| 搜索关键词： | 一种 芳香 靶向 ar bet 蛋白 降解 嵌合体 化合物 用途 | ||
【主权项】：
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