[发明专利]7-碘吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-4-胺的合成工艺有效

专利信息
申请号: 202010299569.8 申请日: 2020-04-16
公开(公告)号: CN111909153B 公开(公告)日: 2021-11-19
发明(设计)人: 李伟;李光跃;薛建军;翟鑫;李国侯;刘少杰;韩帅 申请(专利权)人: 山东鲁西药业有限公司;威海中腾医药科技有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04
代理公司: 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 代理人: 靳玲
地址: 274600 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明属于药物化学合成技术领域,涉及7‑碘吡咯并[2,1‑F][1,2,4]三嗪‑4‑胺的合成工艺。本发明以2,5‑二甲氧基四氢呋喃和乙酰肼作为起始原料,经过取代、氰基化、脱乙酰基、环合、碘代反应获得。本发明制备方法简单,起始原料为2,5‑二甲氧基四氢呋喃,乙酰肼,廉价易得,同时前四步反应收率均达到85%以上,且产能也有很大提高,产品总收率在50%以上,纯度可达到99%以上。同时由于中间体产品质量很好,制备中间体IV时,减少了醋酸甲脒的用量。通过实验对比,该路线较传统工艺路线优势明显。
搜索关键词: 吡咯 合成 工艺
【主权项】:
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