[发明专利]一种艾日布林中间体的制备方法有效

专利信息
申请号: 202010179520.9 申请日: 2020-03-09
公开(公告)号: CN113372305B 公开(公告)日: 2022-10-18
发明(设计)人: 王小龙;蒋晓龙;周建;穆灿灿;叶家海 申请(专利权)人: 南京圣鼎医药科技有限公司
主分类号: C07D307/28 分类号: C07D307/28
代理公司: 江苏瑞途律师事务所 32346 代理人: 王玉姣;陈彬
地址: 210000 江苏省南京市江北新区新锦湖*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明提供一种艾日布林中间体的制备方法,包括下列步骤:(1)将式(I)化合物在四氢呋喃溶剂中与(2‑(R取代氧基)乙基)三苯基溴化膦反应转化为式(II);(2)式(II)化合物在Pd(OH)2/C下发生还原反应得到式(III)化合物;(3)式(III)化合物在四氯化钛、烯丙基三甲基硅烷条件下,发生开环生成式(IV)化合物;(4)式(IV)化合物在戴斯马丁氧化剂条件下,发生氧化反应生成式(V)化合物;(5)式(V)在MePPh3Br和叔丁醇钾条件下,发生消除反应生成式(VI)化合物(6)式(VI)化合物在硼烷、2‑甲基‑2‑丁烯和硼酸钠条件下,发生加成反应生成式(VII)化合物。该制备艾日布林中间体方法原料易得,各步反应条件温和,易于纯化,操作简单,收率较高。
搜索关键词: 一种 艾日布 林中 制备 方法
【主权项】:
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