[发明专利]一种西格列汀游离碱的合成方法在审
| 申请号： | 202010044086.3 | 申请日： | 2020-01-15 |
| 公开（公告）号： | CN113121540A | 公开（公告）日： | 2021-07-16 |
| 发明（设计）人： | 李亚洲;冯启国;刘忠 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276006 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于有机化学领域，具体公开了一种西格列汀游离碱的合成方法，本发明制备西格列汀游离碱的具体步骤包括：(1)、(3R)‑N‑叔丁氧羰基‑3‑氨基‑4‑(2，4，5‑三氟苯基)丁酸和有机碱溶于有机溶剂，加入含磷缩合剂，再加入3‑(三氟甲基)‑5,6,7,8‑四氢‑[1,2,4]三唑并[4,3‑α]吡嗪盐酸盐制得式II化合物；(2)、式II化合物在酸的作用下脱除叔丁氧羰基得到化合物I西格列汀游离碱；本发明工艺反应条件温和，易于控制，反应时间短，无需萃取，操作简单，利于工业生产，降低了工艺成本；制备的式I化合物收率高、纯度高，产品无重金属残留。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 西格列汀 游离 合成 方法 | ||
【主权项】：
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