[发明专利]ALK抑制剂布格替尼的制备方法有效
| 申请号： | 202010008282.5 | 申请日： | 2020-01-06 |
| 公开（公告）号： | CN111138492B | 公开（公告）日： | 2022-08-02 |
| 发明（设计）人： | 沙宇;郭奥锋;张乾坤;张峻铭;陈佳乐;陈家奇 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07F9/6558 | 分类号： | C07F9/6558 |
| 代理公司： | 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及药物技术领域，涉及药物ALK抑制剂AP26113的制备方法。所述的方法包括：(1)2，4，5‑三氯嘧啶与2‑(二甲基氧磷基)苯胺在敷酸剂的作用下进行芳香胺的取代反应，得到中间体1(2,5‑二氯‑N‑(2‑(二甲基膦)苯基)嘧啶‑4‑胺)，打浆。(2)2‑硝基‑5‑氟苯甲醚与1‑甲基‑4‑(4‑哌啶基)‑哌嗪在敷酸剂作用下进行芳香胺的取代反应得到化合物1‑(1‑(3‑甲氧基‑4‑硝基苯基)哌啶‑4‑基)4‑甲基哌嗪，有机溶剂溶解，酸性溶剂萃取。(3)步骤(2)的产物经过钯碳催化氢化得到中间体2(2‑甲氧基‑4‑[4‑(4‑甲基‑1‑哌嗪基)‑1‑哌嗪基]‑苯胺)。(4)中间体1与中间体2在酸性催化条件下，进行胺的取代反应得到Brigatinib的粗品。本发明的Brigatinib收率达到50％以上，纯度达99.9％以上。 | ||
| 搜索关键词： | alk 抑制剂 布格替尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于沈阳药科大学，未经沈阳药科大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/202010008282.5/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 新颖的1,2,3－取代的中氮茚衍生物,FGF抑制剂,制备它们的方法和含有它们的药物组合物
- 取代的1-烷基噌啉-4(1H)-酮衍生物、其制备以及其治疗用途
- 用于诊断和治疗抗间变性淋巴瘤激酶(ALK)激酶抑制剂的癌症的方法和组合物
- 一种用于检测ALK基因不含重复序列的FISH探针、试剂盒及其检测方法
- 使用间变性淋巴瘤激酶(ALK)作为标志物鉴定治疗响应性非小细胞肺癌的方法
- 一种筛查肺癌ALK-EML4融合基因的多色FISH方法及试剂盒
- 用于筛查肺癌ALK-EML4融合基因的双色FISH方法及试剂盒
- EML4‑ALK融合基因无创检测试剂盒
- ALK7结合蛋白及其用途
- 用于检测12种ALK基因融合突变的试剂盒及检测方法
- ddPCR技术监测伊马替尼(格列卫)/尼罗替尼继发耐药的方法
- 5-氯-N4-[2-(二甲基磷酰基)苯基]-N2-{2-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}嘧啶-2,4-二胺的晶形
- 多激酶抑制剂及其在前列腺增生和泌尿道疾病中的用途
- 一种合成布格替尼中间体的方法
- 多激酶抑制剂及其在生殖道和消化道纤维化中的用途
- VEGF和TGFβ的多激酶抑制剂及其用途
- 5-氯-N4-[2-(二甲基磷酰基)苯基]-N2-{2-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}嘧啶-2,4-二胺的晶形
- 5-氯-N4-[2-(二甲基磷酰基)苯基]-N2-{2-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}嘧啶-2,4-二胺的晶形
- 一种含伊布替尼的口服制剂及制备方法
- 一种布格替尼中间体、其盐、其制备方法以及布格替尼的制备方法
