[发明专利]一种辛伐他汀的合成方法在审
| 申请号： | 201910854066.X | 申请日： | 2019-09-10 |
| 公开（公告）号： | CN110483459A | 公开（公告）日： | 2019-11-22 |
| 发明（设计）人： | 李明杰;薛磊;刘阳;刘庆利;李晓乐 | 申请（专利权）人： | 山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司;山东罗欣药业集团股份有限公司;山东裕欣药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D309/30 | 分类号： | C07D309/30 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 273400 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种辛伐他汀的合成方法，本发明利用化合物Ⅱ与叔丁胺反应制备化合物Ⅲ，化合物Ⅲ与丙酮反应制得化合物Ⅳ，然后再进行甲基化、在硫酸下水解、内酯化反应制得终产物辛伐他汀(Ⅰ)。本发明所使用反应原料易得，反应过程条件温和，容易操作，产品总收率及纯度较高，产品副产物少，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 辛伐他汀 反应制备化合物 内酯化反应 丙酮反应 反应原料 副产物 甲基化 叔丁胺 终产物 总收率 硫酸 下水 合成 | ||
【主权项】：
1.一种辛伐他汀的合成方法，其特征在于，所述合成方法包括如下步骤：/na、化合物Ⅱ与叔丁胺在三甲基铝条件下制得化合物Ⅲ；/nb、化合物Ⅲ与丙酮在浓硫酸条件下反应制得化合物Ⅳ；/nc、化合物Ⅳ在二异丙基氨基锂和碘甲烷条件进行甲基化反应制备化合物Ⅴ；/nd、化合物Ⅴ先在硫酸条件下回流进行水解反应，再进行内酯化反应制备终产品辛伐他汀(Ⅰ)；/n其合成路线如下：/n
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