[发明专利]一种(4S)-N-Boc-4--甲氧基甲基-L-脯氨酸的合成方法在审
| 申请号： | 201910830617.9 | 申请日： | 2014-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN110372559A | 公开（公告）日： | 2019-10-25 |
| 发明（设计）人： | 林文清;刘小波;朱剑平;郑宏杰 | 申请（专利权）人： | 重庆博腾制药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/16 | 分类号： | C07D207/16 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 401221 重庆市长寿*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种(4S)‑N‑Boc‑4‑‑甲氧基甲基‑L‑脯氨酸的合成方法，包括以L‑羟基脯氨酸为起始原料，经过Boc保护得到N‑Boc‑L‑羟基脯氨酸的步骤；将N‑Boc‑L‑羟基脯氨酸溶于溶剂中与TEMPO(四甲基哌啶氮氧化物)氧化反应得到(2S)‑N‑Boc‑4‑氧代吡咯烷‑2‑羧酸的步骤；将(2S)‑N‑Boc‑4‑氧代吡咯烷‑2‑羧酸和甲氧基甲基三苯基氯化鏻溶于溶剂中进行wittig反应制得(2S)‑N‑Boc‑4‑甲氧基甲叉吡咯烷‑2‑羧酸的步骤；将(2S)‑N‑Boc‑4‑甲氧基甲叉吡咯烷‑2‑羧酸和叔丁胺溶于水中经氢化反应制得(4S)‑N‑Boc‑4‑‑甲氧基甲基‑L‑脯氨酸；该反应缩短了反应步骤；避免了剧毒氰化物的使用，增加了安全性和降低了环保压力；搞高了原子经济性，减少了废物的排放；原料成本大幅下降。 | ||
| 搜索关键词： | 羧酸 甲氧基甲基 羟基脯氨酸 氧代吡咯烷 甲氧基甲 脯氨酸 吡咯烷 溶剂 合成 甲氧基甲基三 剧毒氰化物 四甲基哌啶 原子经济性 氮氧化物 环保压力 起始原料 氢化反应 氧化反应 原料成本 氯化 叔丁胺 苯基 水中 废物 排放 | ||
【主权项】：
1.一种(4S)‑N‑Boc‑4‑‑甲氧基甲基‑L‑脯氨酸的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：a.以L‑羟基脯氨酸为起始原料，经过Boc保护得到N‑Boc‑L‑羟基脯氨酸的步骤；b.将N‑Boc‑L‑羟基脯氨酸溶于溶剂中与四甲基哌啶氮氧化物氧化反应得到(2S)‑N‑Boc‑4‑氧代吡咯烷‑2‑羧酸的步骤；c.将(2S)‑N‑Boc‑4‑氧代吡咯烷‑2‑羧酸和甲氧基甲基三苯基氯化鏻溶于溶剂中进行wittig反应制得(2S)‑N‑Boc‑4‑甲氧基甲叉吡咯烷‑2‑羧酸的步骤；d.将(2S)‑N‑Boc‑4‑甲氧基甲叉吡咯烷‑2‑羧酸和叔丁胺溶于水中经氢化反应制得(4S)‑N‑Boc‑4‑‑甲氧基甲基‑L‑脯氨酸；![]()
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