[发明专利]手性铑催化剂催化不对称合成(1S,2S)-2-氟环丙烷甲酸的新方法有效

专利信息
申请号: 201910823636.9 申请日: 2019-09-02
公开(公告)号: CN110483272B 公开(公告)日: 2022-09-27
发明(设计)人: 赖英杰;王绪炎;梁龙;夏学良 申请(专利权)人: 广州康瑞泰药业有限公司
主分类号: C07C51/09 分类号: C07C51/09;C07C61/15;B01J31/22
代理公司: 北京冠和权律师事务所 11399 代理人: 陈国军
地址: 510000 广东省广州市高新*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明提供了一种手性铑催化剂催化不对称合成(1S,2S)‑2‑氟环丙烷甲酸的新方法,所述手性铑催化剂既能催化1‑氟‑1‑苯磺酰乙烯和重氮乙酸乙酯进行不对称关环反应,又能催化1‑氟‑1‑氯乙烯和重氮乙酸乙酯进行不对称关环反应,本发明提供的方法普适性好,反应收率高,(1S,2S)‑2‑氟环丙烷甲酸的SS/RR值高达98%,这使得其制备成本大大降低,且适合于工业化生产。
搜索关键词: 手性 催化剂 催化 不对称 合成 丙烷 甲酸 新方法
【主权项】:
1.一种手性铑催化剂催化不对称合成(1S,2S)-2-氟环丙烷甲酸的方法,包括:/n /n(1)关环反应/n化合物1和化合物2在手性铑催化剂催化下发生关环反应,产物分离得到Cis 3和Trans3化合物;/n(2)水解反应/nTrans-3化合物在催化剂体系下发生水解反应,得到(1S,2S)-2-氟环丙烷甲酸;/n其中,R1为卤素、取代或未取代的苯磺酰基;/nR2为C1-C6的直链或支链烷基、苄基。/n
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