[发明专利]一种苯并呋喃类杂环磺酰氯的合成方法有效
| 申请号： | 201910813554.6 | 申请日： | 2019-08-30 |
| 公开（公告）号： | CN110452201B | 公开（公告）日： | 2022-09-23 |
| 发明（设计）人： | 张茂风;张艳梅;王立中;吴锡山 | 申请（专利权）人： | 泰州职业技术学院 |
| 主分类号： | C07D307/79 | 分类号： | C07D307/79 |
| 代理公司： | 南京正联知识产权代理有限公司 32243 | 代理人： | 卢霞 |
| 地址： | 225300 江苏省泰州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种苯并呋喃类杂环磺酰氯的合成方法，其结构式如式I所示。其制备方法包括如下步骤：1）以化合物1，即2，3‑二氢苯并呋喃为原料，在吡啶的催化下，二氯甲烷作溶剂，以溴素对苯环进行亲电加成，得到化合物2，即5‑溴‑2,3‑二氢苯并呋喃；2）将化合物2通过氯磺酸进行苯环上的氯磺化反应得到式I化合物，即5‑溴‑2,3‑二氢苯并呋喃‑7‑磺酰氯，所述的化合物2与氯磺酸的摩尔比为1:(2‑20)，反应温度为0‑60°C，反应时间为0.5‑12h。这种衍生物的制备工艺目前未见任何国内外文献报道。本发明设计了新的合成路线，并针对路线中的关键反应步骤开展条件优化，确定了最优工艺条件。新工艺具有起始原料廉价易得，步骤短，易于后处理和收率高等特点，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 呋喃 类杂环磺酰氯 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种苯并呋喃类杂环磺酰氯的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：/n1)以化合物1，即2，3-二氢苯并呋喃为原料，二氯甲烷作溶剂，以溴素对苯环进行亲电加成，得到化合物2，即5-溴-2,3-二氢苯并呋喃；/n2)将化合物2通过氯磺酸进行苯环上的氯磺化反应得到式I化合物，即5-溴-2,3-二氢苯并呋喃-7-磺酰氯，所述的化合物2与氯磺酸的摩尔比为1:(2-20)，反应温度为0-60℃，反应时间为0.5-12h；/n合成路线如下：/n
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