[发明专利]血小板激活因子(PAF)类似物的合成方法在审
| 申请号： | 201910776812.8 | 申请日： | 2019-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN110452262A | 公开（公告）日： | 2019-11-15 |
| 发明（设计）人： | 周博;陈小茹 | 申请（专利权）人： | 深圳上泰生物工程有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/09 | 分类号： | C07F9/09 |
| 代理公司： | 44281 深圳鼎合诚知识产权代理有限公司 | 代理人： | 张海平;彭愿洁<国际申请>=<国际公布> |
| 地址： | 518000广东省深圳市光明区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本申请公开了以甘油磷酰胆碱为原料按三步骤反应方案合成下式所示的血小板激活因子(PAF)类似物的方法。在步骤1，使甘油膦酰胆碱、羟基活性剂和脂肪烃羰基化合物反应生成中间体1；在步骤2，使中间体1与环状酸酐反应生成中间体2；在步骤3，使中间体2与硝基苯酚和缩合剂反应生成产物PAF类似物。在步骤1采用甘油磷酰胆碱作为反应起始原料，可以衍生出一系列的PAF类似物；在步骤2增加了催化剂的使用，提高产率；在步骤3选择反应条件更温和的缩合剂，可减少反应步骤，避免生成腐蚀性强、易水解的酰氯中间体，减少设备损耗。 |
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| 搜索关键词： | 类似物 甘油磷酰胆碱 缩合剂 反应生成中间体 血小板激活因子 羰基化合物反应 反应起始原料 反应生成产物 酰氯中间体 反应条件 环状酸酐 减少设备 硝基苯酚 羟基活性 甘油 脂肪烃 产率 胆碱 催化剂 合成 申请 | ||
【主权项】：
1.一种血小板激活因子类似物的合成方法，其特征在于，以甘油磷酰胆碱为原料，按三步骤反应方案进行：/n步骤1：使式1所示的甘油膦酰胆碱、羟基活性剂在有机溶剂中，在惰性气体保护下，在0℃-200℃下反应1-72h，反应温度降至0℃-20℃后，加入碱和式2所示的脂肪烃羰基化合物，继续在0℃-200℃下反应1-72h，反应完毕后，淬灭反应，纯化得到式3所示的中间体1：/n
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