[发明专利]一种γ-丁内酯二聚体抗癌化合物及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201910750243.X 申请日: 2019-08-14
公开(公告)号: CN110627755B 公开(公告)日: 2023-06-09
发明(设计)人: 白著双;张晓茹;严文娇;李莹;王忠辉;袁晔;刘爱芹;庞靖祥;贾士林;孙萍;郝超 申请(专利权)人: 山东省医学科学院药物研究所(山东省抗衰老研究中心;山东省新技术制药研究所)
主分类号: C07D307/68 分类号: C07D307/68;A61K31/365;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 北京中政联科专利代理事务所(普通合伙) 11489 代理人: 郭晓佩
地址: 250000 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明涉及化学药物,属于抗癌化合物领域。本发明公开了一种γ‑丁内酯二聚体抗癌化合物,该化合物在指数生长期的MCF7、HepG‑2、U251、A549、MGC‑803、HO8910、Hela、Saos2、293T多种细胞株上进行细胞毒活性实验表明,所涉及化合物具有显著的抗癌活性,具有用于治疗由异常细胞增殖所引起的疾病的良好前景。同时,本发明还给出所涉及化合物的制备方法:采用先合成分子骨架,然后最后关环获得γ‑丁内酯二聚体,结合一锅法操作,该路线从常见底物丙二酸酯出发制备目标化合物,整体收率在40%以上。该路线将NBS自由基反应设置在单活性位点的底物上,进一步降低反应副产物的产生,提升化合物纯度和反应收率。
搜索关键词: 一种 内酯 二聚体 抗癌 化合物 及其 制备 方法
【主权项】:
1.一种γ-丁内酯二聚体抗癌化合物或该化合物的盐,结构如式I:/n
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