[发明专利]一种γ-丁内酯二聚体抗癌化合物及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201910750243.X 申请日: 2019-08-14
公开(公告)号: CN110627755B 公开(公告)日: 2023-06-09
发明(设计)人: 白著双;张晓茹;严文娇;李莹;王忠辉;袁晔;刘爱芹;庞靖祥;贾士林;孙萍;郝超 申请(专利权)人: 山东省医学科学院药物研究所(山东省抗衰老研究中心;山东省新技术制药研究所)
主分类号: C07D307/68 分类号: C07D307/68;A61K31/365;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 北京中政联科专利代理事务所(普通合伙) 11489 代理人: 郭晓佩
地址: 250000 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 内酯 二聚体 抗癌 化合物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种γ-丁内酯二聚体抗癌化合物或该化合物的盐,结构如式II、式III、式IV、式V:

2.一种权利要求1所述γ-丁内酯二聚体抗癌化合物的制备方法,其特征在于,步骤包括:

3.如权利要求2所述的γ-丁内酯二聚体抗癌化合物的制备方法,其特征在于,步骤a中,醋酸体系中4-甲基哌啶催化下,丙二酸二酯与醛反应制备化合物VII;步骤b中,过氧化苯甲酰催化下,化合物VII与NBS反应制备含化合物VIII的反应液;步骤c中,步骤b所制备的反应液在硝酸盐-硝酸催化下,制备化合物IX。

4.如权利要求2所述的γ-丁内酯二聚体抗癌化合物的制备方法,其特征在于,步骤a中,丙二酸二酯与醛的摩尔量之比为1:1.1~1.5;步骤b中,化合物VII与NBS的摩尔量之比为1:1.1~1.15。

5.一种抗癌组合物,含有权利要求1所述的γ-丁内酯二聚体抗癌化合物或其药学上可接受的盐。

6.如权5所述的抗癌组合物,其特征在于,该γ-丁内酯二聚体抗癌化合物用于治疗由异常细胞增殖所引起的疾病,其剂型为片剂、针剂、丸剂、微胶囊剂或脂质体剂。

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