[发明专利]一种格列喹酮中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201910602557.5 | 申请日： | 2019-07-05 |
| 公开（公告）号： | CN110256345A | 公开（公告）日： | 2019-09-20 |
| 发明（设计）人： | 韦越;王凯;赵钊;汪洋;赵欣;许海涛;张智强;岳金龙;李果 | 申请（专利权）人： | 天津药物研究院药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D217/24 | 分类号： | C07D217/24 |
| 代理公司： | 天津诺德知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 12213 | 代理人： | 栾志超 |
| 地址： | 300301 天津*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明提供一种格列喹酮中间体的制备方法，采用一步法替代传统的两步法工艺，以7‑甲氧基‑2,4,4‑三甲基‑1,3(2H,4H)‑异喹啉二酮为起始原料，与4‑(2‑氨乙基)‑苯磺酰胺在氢氧化钠的二甲苯溶液中加成，从而直接生成4‑(2‑(3,4‑二氢‑7‑甲氧基‑4,4’‑二甲基‑1,3‑二氧‑2(1H)‑异喹啉基)乙基)苯磺酰胺；避免两步法中的可逆反应，显著提高了产物生成率，另外反应过程小剂量添加氢氧化钠，大幅降低废碱水的产出，避免污染环境。 | ||
| 搜索关键词： | 苯磺酰胺 格列喹酮 氢氧化钠 甲氧基 制备 二甲苯溶液 两步法工艺 避免污染 产物生成 可逆反应 起始原料 异喹啉基 氨乙基 传统的 二甲基 两步法 三甲基 小剂量 一步法 异喹啉 二酮 废碱 乙基 替代 | ||
【主权项】：
1.一种格列喹酮中间体的制备方法，结构式如式(1)所示，![]()
其特征在于：以7‑甲氧基‑2,4,4‑三甲基‑1,3(2H,4H)‑异喹啉二酮为原料，与氢氧化钠和4‑(2‑氨乙基)‑苯磺酰胺在二甲苯溶液中反应一步制备4‑(2‑(3,4‑二氢‑7‑甲氧基‑4,4’‑二甲基‑1,3‑二氧‑2(1H)‑异喹啉基)乙基)苯磺酰胺，其中，7‑甲氧基‑2,4,4‑三甲基‑1,3(2H,4H)‑异喹啉二酮结构式如式(2)所示，![]()
4‑(2‑氨乙基)‑苯磺酰胺结构式如式(3)所示，![]()
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