[发明专利]一种葡聚糖-槲皮素聚合物载药胶束制剂及其制备方法

摘要

本发明属于胶束制剂抗肿瘤技术领域，公开了一种葡聚糖‑槲皮素聚合物载药胶束制剂及其制备方法。该方法将改性的槲皮素与葡聚糖反应后制备得葡聚糖‑槲皮素前药聚合物，该葡聚糖‑槲皮素前药聚合物在超纯水中自发分散形成胶束。本发明所制备的葡聚糖‑槲皮素聚合物载药胶束制剂，明显的改善了药物的水溶性，提高了其生物利用度，有利于临床应用研究。制备的葡聚糖‑槲皮素聚合物载药胶束制剂可作为一种新型的抗肿瘤制剂，在癌症治疗中具有较大的研究价值和应用前景。

主权项

1.一种葡聚糖‑槲皮素聚合物载药胶束制剂制备方法，其特征是，具体步骤如下：S1.制备葡聚糖‑槲皮素聚合物固体粉末；将槲皮素溶于吡啶加热搅拌至槲皮素完全溶解后将反应体系转移到冰浴条件下，向反应体系中滴加乙酸酐，室温搅拌；将产物抽滤后真空干燥，得五乙酰槲皮素；将五乙酰槲皮素、除水剂无水碳酸钾、催化剂碘化钾加入溶剂丙酮溶解，滴加溴乙酸乙酯，反应过夜，抽滤，旋干，得7‑槲皮素氧乙酸乙酯；用甲醇将7‑槲皮素氧乙酸乙酯溶解，加入氢氧化钾溶液；然后将反应体系冷却，调节体系pH值；将反应物进行后处理后真空干燥，得7‑槲皮素氧乙酸；将7‑槲皮素氧乙酸在冰浴条件下滴加二氯亚砜，反应后旋干，得7‑槲皮素氧乙酰氯；将7‑槲皮素氧乙酰氯和葡聚糖粉末溶解于DMSO中；并加入吡啶作为缚酸剂，室温反应；反应后将反应液透析，冷冻干燥，得葡聚糖‑槲皮素聚合物固体粉末。S2.将葡聚糖‑槲皮素聚合物固体粉末，溶于水中，室温下，漩涡震荡并辅助超声，使其在水中分散均匀，自发形成一定浓度的胶束制剂。