[发明专利]一种奈妥吡坦中间体2-(3;5-二(三氟甲基)苯基)-2-甲基丙酸的合成方法在审
申请号: | 201910517381.3 | 申请日: | 2019-06-14 |
公开(公告)号: | CN110283066A | 公开(公告)日: | 2019-09-27 |
发明(设计)人: | 于欢庆;丁磊;徐群杰;谢子刚 | 申请(专利权)人: | 青岛君之道生物技术有限公司 |
主分类号: | C07C51/08 | 分类号: | C07C51/08;C07C57/58 |
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摘要: | 本发明公开了一种奈妥吡坦中间体2‑(3,5‑二(三氟甲基)苯基)‑2‑甲基丙酸的合成方法,包括以下步骤:向有机溶剂中加入化合物Ⅲ、三甲基氰硅烷,将有机溶剂降温至0℃,滴加酸性催化剂,待滴加完毕,将反应液升至室温,待反应结束,对反应液进行淬灭、萃取、干燥有机相、过滤、浓缩滤液、重结晶、过滤、干燥得化合物Ⅱ;向化合物Ⅱ中加入水,并滴加浓硫酸,回流反应,待反应结束,对反应液进行淬灭、萃取、干燥有机相、过滤、浓缩、过滤、干燥即可。本发明的有益效果为:本发明所采用的合成方法步骤简单,避免了使用剧毒品碘甲烷,金属钯催化剂,反应路线短、原料价廉易得、反应条件温和、生产过程操作简便、产品收率高,因此适合于大规模生产。 | ||
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【主权项】:
1.一种奈妥吡坦中间体2‑(3,5‑二(三氟甲基)苯基)‑2‑甲基丙酸的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)向有机溶剂中依次加入化合物Ⅲ、三甲基氰硅烷,将有机溶剂降温至0℃,向有机溶剂中滴加酸性催化剂,待酸性催化剂滴加完毕,将反应液升至室温进行反应,待反应结束,对反应液进行淬灭、萃取、干燥有机相、过滤、浓缩滤液、重结晶、过滤、干燥得化合物Ⅱ;所述化合物Ⅲ的结构式为:(2)向化合物Ⅱ中加入水,并滴加浓硫酸,回流反应,待反应结束,对反应液进行淬灭、萃取、干燥有机相、过滤、浓缩、过滤、干燥得所述奈妥吡坦中间体2‑(3,5‑二(三氟甲基)苯基)‑2‑甲基丙酸。
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