[发明专利]5-嘧啶-6-氧-吡唑并吡啶类衍生物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201910492351.1 申请日: 2019-06-06
公开(公告)号: CN110305125B 公开(公告)日: 2021-09-03
发明(设计)人: 李乾斌;胡高云;胡立庆;陈卓 申请(专利权)人: 山东新华制药股份有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61P11/00
代理公司: 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 代理人: 耿霞
地址: 255005 山东*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明涉及一种5‑嘧啶‑6‑氧‑吡唑并吡啶类衍生物及其药学上可用的盐及其制备方法和应用,所述5‑嘧啶‑6‑氧‑吡唑并吡啶类衍生物的化学结构式(II)如下式所示:上述衍生物及其药学上可用的盐通过激活sGC‑cGMP通路来阻断TGF‑β/ERK信号通路,从而发挥其抗纤维化作用。因此,可作为一种新型sGC激动剂,通过上调cGMP水平,发挥抗纤维化和抗组织重构作用,成为肺纤维化疾病药物治疗的新策略。
搜索关键词: 嘧啶 吡唑 吡啶 衍生物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1.一种5‑嘧啶‑6‑氧‑吡唑并吡啶类衍生物及其药学上可用的盐,其特征在于,结构通式如式(II)所示:其中,R1或R2选自氢、甲基、三氟甲基、芳环或取代芳环;R3选自C1‑C6脂肪链、C3‑C6脂肪环或取代C3‑C6脂肪环、芳环或取代芳环、芳杂环或取代芳杂环;X和Y分别独立选自氢、羟基、氨基、卤素;R4选自氢、以下结构片段及其药学上可用的盐:其中,R5选自C1‑C6脂肪链、C3‑C6脂肪环或取代C3‑C6脂肪环、芳环或取代芳环、芳杂环或取代芳杂环;Z选自CH2、O、N。
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