[发明专利]一种氮杂环丙烯在抗体偶联药物连接体的应用修饰的方法有效
| 申请号： | 201910432284.4 | 申请日： | 2019-05-23 |
| 公开（公告）号： | CN110141665B | 公开（公告）日： | 2021-09-17 |
| 发明（设计）人： | 姜耀甲;陈阳;罗德平 | 申请（专利权）人： | 南京工业大学 |
| 主分类号： | A61K47/64 | 分类号： | A61K47/64;A61K39/395;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京汇捷知识产权代理事务所(普通合伙) 11531 | 代理人： | 邢文月 |
| 地址： | 211816 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种氮杂环丙烯在抗体偶联药物连接体的应用修饰的方法，该方法包括以下步骤：往pH值为7.0～7.6的Tris‑HCl缓冲溶液中加入氮杂环丙烯化合物，在室温、氮气氛围环境下加入多肽链进行反应，反应结束后将溶剂旋干，经过制备液相色谱分离得到二聚的硫代缩醛。本发明方法可在水相中直接反应，无需采用金属催化剂，反应条件简单、温和，底物范围广泛，反应产率高；本发明所制备产物是通过2H‑氮杂环丙烯对多肽链的修饰反应得到的，这类产物为将来此反应在抗体偶联药物中的应用提供一定的技术支持，使得这个反应有可能被应用到靶向药物的合成之中。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氮杂环 丙烯 抗体 药物 连接 应用 修饰 方法 | ||
【主权项】：
1.一种氮杂环丙烯在抗体偶联药物连接体的应用修饰的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：往pH值为7.0～7.6的Tris‑HCl缓冲溶液中加入氮杂环丙烯化合物，在室温、氮气氛围环境下加入多肽链进行反应，反应结束后将溶剂旋干，经过制备液相色谱分离得到二聚的硫代缩醛。
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