[发明专利]一种5-氟胞嘧啶的制备方法有效
| 申请号： | 201910399126.3 | 申请日： | 2019-05-14 |
| 公开（公告）号： | CN110105290B | 公开（公告）日： | 2020-06-23 |
| 发明（设计）人： | 卢娓;高飞飞;高军龙;陈小平;张文灿 | 申请（专利权）人： | 浙江伟锋药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/47 | 分类号： | C07D239/47 |
| 代理公司： | 北京科家知识产权代理事务所(普通合伙) 11427 | 代理人： | 宫建华 |
| 地址： | 317000 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种5‑氟胞嘧啶的制备方法，具有这样的特征，包括以下步骤：步骤一，向高压釜中加入有机溶剂、氟乙腈、甲酸乙酯以及有机碱，在预定气体环境中升温反应，然后泄压、降温，得到含有中间体1的第一反应液；步骤二，向反应釜中加入氯化氢的醇溶液，降温后加入第一反应液进行反应，反应后得到第二反应液，向该第二反应液内加水，调节pH值为6～8，静置得到第一有机层，将该第一有机层蒸馏得到中间体2；步骤三，中间体2与尿素进行氨醛缩合反应，得到5‑氟胞嘧啶粗品。本方法的合成工艺简单，反应所需的总步数较少，总收率较高，反应的安全性高，同时提高了生产效率，降低了生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 胞嘧啶 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种5‑氟胞嘧啶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤一，向高压釜中加入有机溶剂、氟乙腈、甲酸乙酯以及有机碱，在一氧化碳环境中升温反应，然后泄压、降温，得到含有中间体1的第一反应液；步骤二，向反应釜中加入氯化氢的醇溶液，降温后加入所述第一反应液进行反应，反应后得到第二反应液，向该第二反应液内加水，调节pH值为6～8，静置得到第一有机相，将该第一有机相蒸馏得到中间体2；步骤三，所述中间体2与尿素进行氨醛缩合反应，得到5‑氟胞嘧啶粗品。
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