[发明专利]一种15β，16β-环丙烷化制备屈螺酮关键中间体的方法

摘要

本发明公开了一种15β，16β‑环丙烷化制备屈螺酮关键中间体的方法，属于药物化学领域。本发明以3β，7α，15α‑三羟基‑5‑烯‑雄甾‑17‑酮（式III）为原料，通过在碱性条件下与三甲基碘化亚砜一步反应合成了3β，7α‑二羟基‑15β，16β‑亚甲基‑5‑烯‑17‑酮（式II），式II为合成屈螺酮的关键中间体。与现有技术相比，本发明有效缩短了在此类化合物的15，16位引入β构型三元碳环的制备步骤，简化了其制备条件，避免使用刺激性较大或贵重试剂，同时后处理简单，产品收率高，反应条件绿色环保，在规模化工业生产中具有较大竞争力。

主权项

1.一种15β，16β‑环丙烷化制备屈螺酮关键中间体的方法，其特征在于，以式III为原料，二甲基亚砜为溶剂，在碱性条件下与三甲基碘化亚砜反应，一步合成化合物II：所用碱为氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钠其中之一。