[发明专利]一种5-取代环丙基甲酰氨基吲哚衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201910256181.7 | 申请日： | 2019-04-01 |
| 公开（公告）号： | CN111763198B | 公开（公告）日： | 2021-09-07 |
| 发明（设计）人： | 王全龙;屈虎;戚聿新 | 申请（专利权）人： | 新发药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 韩献龙 |
| 地址： | 257500 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明提供一种5‑取代环丙基甲酰氨基吲哚衍生物的制备方法，具体指一种Tezacaftor的制备方法。利用2‑硝基‑4‑氟‑5‑卤代苯乙腈为起始原料，经氨取代反应、酰胺化反应、脱水缩合反应、还原环合反应‑消除反应、开环取代反应和催化氢解反应得到Tezacaftor。本发明的方法原料廉价易得，反应步骤短，制备方法简便安全，易于实现，成本低；本发明路线的设计充分结合了官能团反应的固有特性，确保每步单元反应活性适宜，选择性高，为产品的高收率和高纯度提供了本质上的保证；本发明路线原子经济性高，产物收率和纯度高，废酸废水产生量少，绿色环保，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 取代 丙基 氨基 吲哚 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
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