[发明专利]一种苏沃雷生中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201910253112.0 | 申请日： | 2019-03-29 |
| 公开（公告）号： | CN109912519B | 公开（公告）日： | 2022-07-05 |
| 发明（设计）人： | 随裕敏;戢颖瑶 | 申请（专利权）人： | 成都美域高制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D243/08 | 分类号： | C07D243/08 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡 |
| 地址： | 610000 四川省成*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种苏沃雷生中间体(5S)‑六氢‑5‑甲基‑1H‑1,4‑二氮杂卓‑1‑羧酸叔丁酯的合成方法，包括以下步骤：(1)化合物Suvor‑1与红铝溶液反应，得到化合物Suvor‑2；(2)化合物Suvor‑2与4,4‑二甲氧基‑2‑丁酮与反应，得到Suvor‑3；(3)化合物Suvor‑3与甲磺酸反应，得到化合物Suvor‑4；(4)化合物Suvor‑4与二碳酸二叔丁酯反应，得到化合物Suvor‑5；(5)化合物Suvor‑5与氢气反应，得到苏沃雷生中间体。该方法反应简单，起始原料价廉易得，反应条件温和，生产安全性高；此外，本方法反应步骤少，反应收率高，生产成本较低；而且，本发明通过引入手性官能团，诱导合成，关环后得到的目标产物纯度高，对映异构体杂质少，ee％大于97％，适合商业规模化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 苏沃雷生 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种苏沃雷生中间体的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：(1)化合物Suvor‑1与红铝溶液反应，得到化合物Suvor‑2；(2)化合物Suvor‑2与4,4‑二甲氧基‑2‑丁酮与反应，得到Suvor‑3；(3)化合物Suvor‑3与甲磺酸反应，得到化合物Suvor‑4；(4)化合物Suvor‑4与二碳酸二叔丁酯反应，得到化合物Suvor‑5；(5)化合物Suvor‑5与氢气反应，得到苏沃雷生中间体，即化合物Suvor‑6；其中，所述化合物Suvor‑1的结构为：![]()
化合物Suvor‑2的结构为：![]()
化合物Suvor‑3的结构为：![]()
化合物Suvor‑4的结构为：![]()
化合物Suvor‑5的结构为：![]()
化合物Suvor‑6的结构为：![]()
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