[发明专利]一种盐酸沙格雷酯的合成方法在审
| 申请号： | 201910212039.2 | 申请日： | 2019-03-18 |
| 公开（公告）号： | CN109824527A | 公开（公告）日： | 2019-05-31 |
| 发明（设计）人： | 董来山 | 申请（专利权）人： | 安徽峆一药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/06 | 分类号： | C07C213/06;C07C219/06;C07C213/08;C07C217/32 |
| 代理公司： | 合肥中博知信知识产权代理有限公司 34142 | 代理人： | 钱卫佳 |
| 地址： | 239300 *** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种盐酸沙格雷酯的合成方法，涉及药物有机合成技术领域，以间甲氧基苯甲基亚磷酸二乙酯6和2‑(3‑二甲氨基‑2‑羟基)丙氧基苯甲醛7作为原料，经缩合反应生成中间体8，中间体8再经加氢还原反应生成中间体5，中间体5与丁二酸酐经酯化反应、盐酸成盐反应得到盐酸沙格雷酯1。本发明的合成路线相对简单，第二步骤加氢还原烯烃双键，不需要去羟基保护基苄基，从而对催化剂要求不严格，也无需严格控制中间体8的磷残留来防止催化剂中毒；同时得到的中间体产物5纯度较好，易于下步得到高纯度的目标产物。 | ||
| 搜索关键词： | 盐酸沙格雷酯 合成 加氢还原反应 甲氧基苯甲基 去羟基保护基 亚磷酸二乙酯 有机合成技术 催化剂要求 催化剂中毒 中间体产物 成盐反应 丁二酸酐 二甲氨基 合成路线 加氢还原 目标产物 缩合反应 烯烃双键 酯化反应 苯甲醛 丙氧基 高纯度 下步 苄基 羟基 盐酸 残留 | ||
【主权项】：
1.一种盐酸沙格雷酯的合成方法，其特征在于：以间甲氧基苯甲基亚磷酸二乙酯6和2‑(3‑二甲氨基‑2‑羟基)丙氧基苯甲醛7作为原料，经缩合反应生成中间体8，中间体8再经加氢还原反应生成中间体5，中间体5与丁二酸酐经酯化反应、盐酸成盐反应得到盐酸沙格雷酯1。![]()
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